港大研發改造新型多肽藥物方法　有助提高藥物效能及穩定性

現時廣泛應用於治療多種疾病的多肽藥物（包括癌症、心血管疾病、代謝性疾患及肥胖症），往往容易被體內的酶降解，導致藥物效率降低。香港大學研究團隊突破性開發了一種操作簡單且高效的色氨酸殘基定點後修飾方法，可將天然多肽的結構修飾及多樣化改造，提高藥物效能及穩定性。研究結果最近於學術期刊《科學前沿》中發表。

香港大學化學系教授李學臣領導的研究團隊利用一種無需催化劑的化學反應，針對多肽藥物上的氨基酸進行化學修飾及改造結構，這方法可讓藥物在開發的後期階段，較容易地修飾肽分子的特定部位，目前這方法已應用於多種已上市的多肽藥物，例如生長抑素（somatostatin）、奧曲肽（octreotide）、蘭瑞肽（lanreotide）和塞美拉肽（setmelanotide）等的後期修飾改造，讓這些藥物更加有效。

研究團隊發現，經修飾後的蜂毒肽類似物無論在生物活性還是血清穩定性上均有所提升，說明這個方法在藥物開發中有應用潛力。他們認為今次開發的修飾方法可進一步用於天然產物的後期改造，而這種高效且高選擇性的化學反應將為藥物化學家、肽化學家和化學生物學家提供強大的多肽藥物研發平台，以經濟高效的方式生成結構類似物，滿足改善藥物活性和藥物動力學特性的需求。