男性口服避孕藥研發成功　下半年至年底人體試驗

女性在控制生育方面有避孕藥及宮內裝置等較多選擇，3月23日科學家宣布男性的選擇也增加了。他們研發出非荷爾蒙男性口服避孕藥，在老鼠身上實驗成功率達99%，且未造成明顯的副作用。預計它在2022年第三或第四季進入人體試驗階段。

現時男性有效控制生育現時有兩個選擇：男用避孕套和輸精管結紮術。然而，避孕套是一次過使，而且有可能失效。相比之下，輸精管結紮術——一種外科手術——被認為是男性絕育的一種永久形式。雖然這個方法有時可逆轉，但逆轉手術費用昂貴且並不總是成功的。 因此，男性需要一種有效、持久但可逆的避孕藥，類似於女性的避孕藥。

將在美國化學學會（American Chemical Society，ACS）春季會議發表報告的明尼蘇達大學（University of Minnesota）研究生諾曼（Md Abdullah Al Noman）告訴法媒稱，科學家在過去數十年都在研發男性口服避孕藥，但大部份處於臨床實驗階段的化合物，都是針對男性睪固酮，可能導致副作用於體重增加、憂鬱及低密度脂蛋白（low-density lipoprotein）增加，升高心血管疾病風險。他們想研發出避免這些副作用的非荷爾蒙藥物。

諾曼在指導教授葛奧格（Gunda Georg）實驗室進行研究，兩人鎖定RAR-alpha蛋白。

內文稱，人體中維他命A會轉換成不同型態，如對細胞成長、精子形成和胚胎發育扮演重要關鍵的維生素A酸等，但維生素A酸需與RAR-alpha交互作用才能發揮以上功能，而實驗顯示，缺乏製造RAR-alpha基因的老鼠會不孕。

諾曼和葛奧格研發出一種複合物，能阻斷RAR-alpha作用。他們在電腦模型的協助下，找出最佳的分子結構。

這種稱為YCT529的複合物被設計來只與RAR-alpha交互作用，而不會與另兩種相關的受體RAR-beta（RAR-β）與RAR-gamma（RAR-γ）作用，因此可將副作用減到最低。

當雄性小鼠在4週內口服化合物，YCT529顯著減少精子數量，且在預防懷孕方面有99% 的有效性，又沒有任何可觀察到的副作用。小鼠在停止接受該化合物後4至6周可以再次生下幼崽。